DSPE-MPEG2000脂質(zhì)體制備配方及使用說明

說到PEG磷脂，你會在多個脂質(zhì)體產(chǎn)品配方中看到DSPE-MPEG2000的身影，可以說脂質(zhì)體制備往往離不開DSPE-MPEG2000，這是為什么呢？本期AVT小編就來給大家解答這個疑惑。
也許有的小伙伴會好奇，DSPE-MPEG2000到底是一個怎樣的產(chǎn)品？小編這給大家簡單介紹一下。DSPE-MPEG2000分注射級和非注射級兩種，名稱亦不一樣。

注射級DSPE-MPEG2000產(chǎn)品信息

中文名稱：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）
化學(xué)名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽
英文名：DSPE-MPEG2000
CAS號：147867-65-0
登記號：F20170000595
DMF號：25329
級別：藥用注射級
分子式：大約C133H263NO55PNa
分子量：大約2800
產(chǎn)品特性：白色粉末。極易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水
適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材，乳化劑
保存條件：  -20℃以下，遮光密閉

非注射級DSPE-MPEG2000產(chǎn)品信息

中文通用名：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000
中文化學(xué)名稱：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽
英文通用名：DSPE-MPEG2000
英文化學(xué)名稱：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt
CAS號：147867-65-0
級別：試劑
分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45
分子量：大約2800
產(chǎn)品特性：白色粉末
保存方式：-15℃以下，避光

DSPE-MPEG2000應(yīng)用于脂質(zhì)體

（一）、DSPE-MPEG2000用于長循環(huán)脂質(zhì)體

1、DOXIL的處方與制備方法
處方：
 

制法:
a. HSPC、膽固醇、mPEG2000-DSPE 以適當(dāng)?shù)娜軇┤芙猓瑴p壓除去有機溶劑，備用;
b.蔗糖、硫酸銨用注射用水溶解，溶液備用;
c.b加入a中水化分散，所得溶液過均質(zhì)機或微射流儀或者采用擠出器制備脂質(zhì)體，控制粒徑小于100nm;
d.透析，除去膜外硫酸銨，建立硫酸銨梯度;
e.加入阿霉素溶液，于- -定溫度下溫孵，進行藥物包封，包封率大于90%，PH5~6
                何仲貴,《藥物制劑注解》人民衛(wèi)生出版社，2009版

2、阿霉素?zé)崦糸L循環(huán)脂質(zhì)體ThermoDOX的制備
膜成分: DPPC:S-LysoPC:mPEG2000-DSPE=86:9.5:4.5 ( 摩爾比)
制法:
a. DPPC、S-LysoPC、 mPEG-DSPE2000溶于氯仿;
b.45°C蒸發(fā)成膜，真空25h除殘留溶劑;.
c.PH4.0檸檬酸緩沖液(300nM)加入到b中，所得脂質(zhì)體溶液經(jīng)7次冷凍復(fù)融后過雙層濾膜整粒;
d.室溫下以0.5M NaOH調(diào)節(jié)外水相PH至7.5~8.0; .
e.60°C孵育5min后，加入預(yù)熱的鹽酸多柔比星混懸液;
f.繼續(xù)孵育10min，不時渦旋;
g.過Sephadex G-50凝膠柱除去游離藥物，即得。.
--Temperature-sensitive liposomal formulation. Duke University. US Patent: 7,901,709

(二)、膠束

紫杉醇mPEG2000-DSPE/EPC混合膠束的制備
處方:紫杉醇:磷脂(mPEG2000: EPC=9~3 (摩爾比) ) =0.16 (摩爾比)
制法:
a.紫杉醇、mPEG2000-DSPE、EPC共溶于甲醇;
b.真空旋蒸除去甲醇得脂膜;
c. b中加入PH7.4的0.01M HEPES緩沖液;
d.氬氣保護，室溫孵育12h;
e.離心分離游離紫杉醇，即得。
-Aparna Krishnadas. Sterically Stabilized Phospholipid Mixed Micelles: In Vitro Evaluation as a Novel Carrier for
Water-Insoluble Drugs. Pharmaceutical Research, Vol. 20, No. 2, February 2003

本期對DSPE-MPEG2000的介紹先到這里，我們下期再會！