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          12 個(gè)首次披露的小分子在新藥研究領(lǐng)域的前景匯總

          瀏覽次數(shù):1173 發(fā)布日期:2025-4-16  來源:本站 僅供參考,謝絕轉(zhuǎn)載,否則責(zé)任自負(fù)

          在落幕的 ACS Spring 2025 (美國(guó)化學(xué)會(huì)春季年會(huì)) 上,多個(gè)創(chuàng)新藥物首次披露,涵蓋了腫瘤、心血管、神經(jīng)系統(tǒng)疾病等多個(gè)領(lǐng)域。

          這些小分子藥物代表了當(dāng)下最前沿的藥物化學(xué)設(shè)計(jì)趨勢(shì)。這些首次亮相的“新星”是否有望成為下一代重磅新藥?跟隨小 M 一起來看看它們的背景信息。

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          小結(jié)

          20250327公眾號(hào)-熔解曲線與 Ct 值-05.png

          這 12 個(gè)首次亮相的小分子藥物,不僅展示了目前藥物研發(fā)的多樣化方向 (從傳統(tǒng)抑制劑到蛋白降解劑、共價(jià)靶向劑、大環(huán)肽等),也反映出精準(zhǔn)醫(yī)療背景下對(duì)突變蛋白、腫瘤微環(huán)境、腦部靶點(diǎn)等復(fù)雜機(jī)制的深入探索。部分分子已經(jīng)進(jìn)入臨床階段,值得持續(xù)關(guān)注。
           

          產(chǎn)品推薦

          FG-2101 (HY-172734)

          LpxC 抑制劑

          PRT3789 (HY-172735)

          SMARCA2 選擇性降解劑

          BMS-986458 (HY-172736)

          BCL6 降解劑

          RP-1664 (HY-172737)

          PLK4 抑制劑

          BMS-986238 (HY-172320)

          環(huán)肽 PD-L1 抑制劑

          ALKS 2680 (HY-172412)

          OX2R 激動(dòng)劑

          IAMA-6 (HY-172318)

          NKCC1 抑制劑

          ORIC-114 (HY-172429)

          EGFR/HER2 exon 20 抑制劑

          AZD2389 (HY-172317)

          FAP 抑制劑

          PF-07853578 (HY-163959)

          PNPLA3 I148M 共價(jià)抑制劑

          CK-4021586 (HY-159821)

          心臟肌球蛋白抑制劑

          BAY 3389934 (HY-172316)

          雙凝血因子 Factor IIa/Xa 抑制劑

          Omecamtiv mecarbil (HY-14233)

          心臟特異性肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活劑

           

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          [1] Seth Cohen, et al. First disclosure of FG-2101: A novel non-hydroxamate inhibitor of LpxC for treating Gram-negative bacteria infections including drug-resistant strains. ACS. 2025 Mar 26.
          [2] Koichi Ito, et al. Abstract B113: Discovery of PRT3789, a first-in-class potent and selective SMARCA2 degrader in clinical trials for the treatment of patients with SMARCA4 mutated cancers. Mol Cancer Ther 1 December 2023; 22 (12_Supplement): B113. 
          [3] Lynda Groocock, et al. BMS-986458 a Potential First-in-Class, Highly Selective, Potent and Well Tolerated BCL6 Ligand Directed Degrader (LDD) Demonstrates Multi-Modal Anti-Tumor Efficacy for the Treatment of B-Cell Non-Hodgkin's Lymphoma. Blood. 2024 Volume 144, Supplement 1, Page 957.
          [4] Frederic Vallee. Discovery of RP-1664 / a first-in-class orally bioavailable, selective PLK4 inhibitor. ACS. 2025 Mar 26.
          [5] Paul M. Scola, et al. Discovery of BMS-986238, a second-generation macrocyclic peptide inhibitor of programmed death-ligand 1 (PD-L1). ACS. 2025 Mar 26.
          [6] Yee B, et al. O013 Preliminary Results from a Phase 1 Study of ALKS 2680, an Orexin-2 receptor Agonist, in Healthy Participants and Patients with Narcolepsy or Idiopathic Hypersomnia. Sleep Adv. 2023 Oct 23;4(Suppl 1):A5–6.
          [7] Marco Borgogno, et al. Discovery of IAMA-6: A selective inhibitor of NKCC1 and clinical candidate to treat brain disorders. ACS. 2025 Mar 26.
          [8] Hong, M.H, et al. A global phase 1b study of ORIC-114, a highly selective, brain penetrant EGFR and HER2 inhibitor, in patients with advanced solid tumors harboring EGFR Exon 20 or HER2 alterations. Annals of Oncology, Volume 34, S769.
          [9] Anneli Nordqvist, et al. AZD2389, a first in class candidate drug for the treatment of metabolic dysfunction-associated steatohepatitis. ACS. 2025 Mar 26.
          [10] Thomas Chappie, et al. PF-07853578: A clinical candidate for the treatment of PNPLA3 I148M mediated MASLD. ACS. 2025 Mar 26.
          [11] Sankar Sarkar, et al. Preclinical characterization of CK-4021586, a new class of cardiac myosin inhibitors for the treatment of hypertrophic cardiomyopathy. Biophysical Journal, Volume 122, Issue 3, 122a.
          [12] Robert Silasi, et al. Treatment with a Novel Small Molecule Dual Factor IIa/Xa Inhibitor Protects Against Coagulopathy and Organ Dysfunction in a Baboon Model of Staphylococcus Aureus Sepsis. Blood. 2024 Volume 144, Supplement 1, Page 3988.

          發(fā)布者:上海皓元生物醫(yī)藥科技有限公司
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