通過Rainbow測藥物溶解滲透通量加速創(chuàng)新藥處方前制劑篩選
美國Pion是光纖檢測分析儀器領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者，協(xié)助各地知名新藥研發(fā)公司解決復(fù)雜的處方前開發(fā)問題，尤其關(guān)注藥物吸收方向的測量。
制藥行業(yè)面臨的挑戰(zhàn)創(chuàng)新藥
▶ 難溶性化合物通常需要使用不同的增溶手段去達到我們需要的溶解度，但是傳統(tǒng)的溶出方法并不能很好的建立體內(nèi)外相關(guān)性或預(yù)測藥物的 PK 行為
▶ 在動物實驗或臨床試驗前，不能有效的為處方的吸收潛能排序
▶ 高成本和低通量的PK 試驗
▶ 大量實驗發(fā)現(xiàn)，通過加入增溶的輔料或者無定形化藥物，雖然藥物溶解度可以顯著提高，但血液暴露量沒有顯著提高。
▶ 不少藥企在申請BE 豁免時，當(dāng)仿制藥輔料和原研輔料不一致時，面臨著如何證明輔料不影響藥物的滲透吸收，如何更快速高效的在處方前研究中篩選晶型，鹽型，輔料，并建立體內(nèi)外相關(guān)等挑戰(zhàn)。
通過Pion的儀器主要用于以下應(yīng)用：
● BCS分類
● 新藥及高端劑型處方前篩選
● 原料藥的溶解性與滲透性測試
● 溶解度-pH 曲線
● 固有溶出速率
● LogD油水分配系數(shù)
● 鹽型，晶型篩選（IDR)
● 兩種化合物（復(fù)方）溶解度測試
● 共晶篩選
● 不同輔料對藥物溶解性與滲透性的影響
● 納米制劑，固體分散體，及LLPS 溶解度
● 過飽和現(xiàn)象和沉降抑制研究
● 兩步溶媒轉(zhuǎn)換（胃液到腸液）測試
通過Rainbow & MarcoFLUX 體內(nèi)外相關(guān)性評價系統(tǒng)
挑戰(zhàn)首仿藥時，如何在處方篩選中規(guī)避晶型，鹽型，輔料等專利，搶占首仿一年的市場獨占期傳統(tǒng)溶出方法找不到仿制與參比制劑的差異，如何能降低臨床試驗失敗的風(fēng)險產(chǎn)品上市后輔料變更，如何證明變更后輔料對藥物主成分的滲透吸收與變更前一致上市后質(zhì)量探索性研究一致性vs.一次性
