藥物研發和篩選完全解決方案之二：離子通道藥物研發和篩選-Molecular Devices FLIPR

導言：如何加速藥物研發進程？何種利器可解決藥物開發的瓶頸？如何在寶貴而豐富的天然藥物資源中開發出現代化新藥？單抗、疫苗、重組蛋白等大分子藥物爆發式增長，您期待最快速開發出新藥從而占據一席之地嗎？ Molecular Devices公司針對藥物開發過程中的最關鍵步驟提供了完整的解決方案。

藥物篩選，就是對可能作為藥用的物質進行初步藥理活性的檢測和試驗。對創新藥物來講，篩選是必不可少的手段和途徑，特別是當代創新藥研究競爭十分劇烈，其中競爭的焦點就在于新藥篩選，低耗、高效率篩選出新藥是問題的核心，其目標是縮短新藥發現的過程。Molecular Devices 公司一直致力于為傳統的小分子和大分子藥物開發提供革新性的解決方案。其產品以高通量、節省成本、高自動化、高穩定性、容易操作使用等特點著稱于業內，被業內公認為高通量藥物篩選技術領域的領導者。

離子通道藥物研發和篩選

離子通道是一類由基因編碼，位于細胞膜上的跨膜蛋白，是各種無機離子跨膜被動運輸的通路。因基因突變或藥物作用而導致的離子通道結構改變和功能障礙與一系列疾病的發生和發展有關，被稱作離子通道病。近年來，以離子通道為靶點的藥物開發也越來越受關注，成為藥物篩選的第三大靶點。

另一方面，在藥物早期的安全性篩選過程中，對hERG通道的毒副作用檢測已經變成必需的步驟。目前發現幾乎所有的臨床藥物所至的LQT或者TdP都作用于hERG，且導致hERG抑制的藥物在化學結構上沒有明顯的共性，從而很難預測，僅有通過實驗的方式給予解決。2004年, ICH和美國FDA都頒布關于非臨床檢測Ikr(其中主要是hERG)的規章，要求藥物上市時必須提供作用于離子通道的電流變化數據，否則新藥不得用于臨床。為此,新的早期藥物安全評測方式需要引入制藥研發過程中，以便及早發現候選化合物潛在的心臟毒性，盡可能減少新藥研發的投資與風險。

一. 熒光染料標記法
  1. 鈣敏感熒光染料
  2. 電壓敏感熒光染料
二. 膜片鉗技術篩選離子通道
  1. 使用IonWorks Barracuda 高通量膜片鉗系統篩選離子通道
  2. 利用 IonFlux 研究離子通道
  3. 手動膜片鉗系統

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