艾偉拓十二烷基磷酸膽堿(DPC)完成FDA原料藥DMF備案

近日，艾偉拓十二烷基磷酸膽堿（DPC，供注射用）成功通過(guò)美國(guó)FDA的原料藥DMF備案并公示（DMF備案：042280）。

此次登記是繼2025年 7月11日完成CDE登記（CDE 登記號(hào)：F20250000363）后的又一重要里程碑。此舉標(biāo)志著DPC的質(zhì)量體系與國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)全面接軌，將為國(guó)內(nèi)外致力于鼻腦給藥系統(tǒng)研究的制藥企業(yè)提供堅(jiān)實(shí)的合規(guī)性支持，顯著加速創(chuàng)新鼻用制劑的研發(fā)與申報(bào)進(jìn)程。

艾偉拓十二烷基磷酸膽堿（DPC）部分信息

BAQSIMI®是第一個(gè)也是唯一一款經(jīng)鼻給藥的高血糖素鼻用粉霧劑，早在2019年就獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，用于4歲及以上糖尿病患者嚴(yán)重低血糖的緊急治療，成為首個(gè)批準(zhǔn)用于緊急治療嚴(yán)重低血糖的胰高血糖素療法。其創(chuàng)新之處在于：作為即用型干粉制劑（無(wú)需復(fù)溶），通過(guò)鼻黏膜被動(dòng)吸收，患者無(wú)需配合吸氣即可完成給藥，極大提升了緊急情況下的使用便利性。

值得關(guān)注的是，這款明星產(chǎn)品的市場(chǎng)價(jià)值備受認(rèn)可：2023年4月，禮來(lái)公司將 BAQSIMI®全球權(quán)益以10.75億美元出售給 Amphastar 公司；2024年6月，該產(chǎn)品正式獲中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市（商品名：高血糖素鼻用粉霧劑），標(biāo)志著其在全球主要醫(yī)藥市場(chǎng)的全面覆蓋。

表1 BAQSIMI®藥品信息

圖2 BAQSIMI®處方信息原圖

十二烷基磷酸膽堿（DPC）作為兩性離子化合物，與月桂酰溶血磷脂酰膽堿結(jié)構(gòu)相似，但對(duì)水解更穩(wěn)定，這一特性使其在鼻用制劑中表現(xiàn)出獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。在BAQSIMI®中，DPC的作用機(jī)制主要體現(xiàn)在兩方面：

◇增強(qiáng)黏膜滲透性：通過(guò)調(diào)節(jié)鼻黏膜細(xì)胞的緊密連接，改善親水性化合物的細(xì)胞旁通透性，從而提升胰高血糖素在鼻腔內(nèi)的吸收效率。

◆穩(wěn)定藥物結(jié)構(gòu)：作為磷脂類(lèi)表面活性劑，DPC在溶液中可形成膠束，高效包裹胰高血糖素。與DLPG、DDPC等其它磷脂材料相比，DPC能減少雙分子層脂質(zhì)體的形成，避免藥物包封率下降，確保制劑穩(wěn)定性。

表2 BAQSIMI®相關(guān)專(zhuān)利信息

艾偉拓始終致力于為高端制劑研發(fā)提供高質(zhì)量輔料支持。如需了解DPC（供注射用）的更多信息，歡迎通過(guò)以下方式聯(lián)系，我們將第一時(shí)間為您提供專(zhuān)業(yè)服務(wù)！