MD講座：常規(guī)膜片鉗技術在心臟安評和藥篩中的應用

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常規(guī)膜片鉗技術在新藥心臟安全性評估和篩選中的應用

演講嘉賓：鄒安若博士
現(xiàn)任青島海威磐石生物醫(yī)藥技術有限公司總經(jīng)理、青島大學創(chuàng)新藥物研究院兼職教授，主要從事藥物的心臟安全性評估和新藥的研發(fā)。
嘉賓簡介：

•1990年同濟醫(yī)科大學生理系獲博士學位

•1995年猶他大學附屬醫(yī)院心血管外科從事博士后研究，師從世界著名電生理學家Dr.Michale Sanguinetti。采用電生理學方法結(jié)合分子生物學技術研究遺傳性和獲得性(藥物所致的)心律失常的機制(LQT syndrom)，取得了顯著成果
•1999年安進生物制藥公司從事與離子通道有關的新藥開發(fā)研究
•在國際著名刊物（包括NATURE）上發(fā)表 50 多篇文章
講座時間：
2017年1月11周三 10:00

離子通道對生物體的基本生理功能如神經(jīng)和肌肉的電活動、心臟的興奮性控制、細胞內(nèi)信號傳導、激素分泌、細胞增殖、細胞容積調(diào)節(jié)，以及許多其他生物過程中起著至關重要的作用。
離子通道基因占人體基因的25%，大約有300個左右。近年來，隨著越來越多的離子通道被克隆、表達和定性，離子通道與疾病的關系越來越清楚，現(xiàn)已知50種以上的疾病與離子通道基因變異和功能障礙有關，這種與通道有關的疾病被稱作離子通道病。
到目前為止有10~15%的現(xiàn)有藥物通過作用于離子通道而治療疾病。而潛在的離子通道靶標藥物將占總靶標的25%，因此開發(fā)離子通道為靶標的藥物將具有廣闊的市場前景。

報名聽課，好禮相送

長QT綜合癥(LQTS)是一種異常的心肌細胞復極化電活動。獲得性的LQTS常常是藥物治療的結(jié)果。近年來研究發(fā)現(xiàn)許多常用藥物包括抗心律失常藥、抗精神病藥物、抗菌素以及可卡因均可引起獲得性的LQTS。2004年, ICH和美國FDA都頒布關于非臨床檢測Ikr (其中主要是hERG)的規(guī)章，要求藥物上市時必須提供作用于離子通道的電流變化數(shù)據(jù)，否則新藥不得用于臨床。2014年CFDA發(fā)布了”藥物對心臟潛在作用非臨床研究技術指導原則”要求在細胞水平對心臟幾種重要的離子通道進行測定包括：Cav1.2、HERG、Kv1.5、Kv4.3、KvLQT1/mink、Nav1.5、Kir2.1。
為此，早期藥物安全評測方式需要引入制藥研發(fā)過程中，以便及早發(fā)現(xiàn)候選化合物潛在的心臟毒性，盡可能減少新藥研發(fā)的投資與風險。

20世紀離子通道的發(fā)現(xiàn)以及研究離子通道的方法：電壓鉗技術特別是膜片鉗技術的發(fā)明為研究離子通道的功能及其與人體疾病的關系提供了極其重要的手段。膜片鉗技術的發(fā)明人因此獲得了1991年諾貝爾醫(yī)學或生理學獎。離子通道作為藥物治療的靶點，引起了許多大的藥物公司的重視。
研發(fā)出一個具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新藥需要花費十年左右的時間及十億美元的經(jīng)費。在研究的早期，需要篩選百萬左右的化合物才能得到所需的化合物。而這些化合物都要用常規(guī)膜片鉗方法進行最后的確認，所有常規(guī)膜片鉗方法依然是研究離子通道的較優(yōu)方法。

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